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第三百二十司机仿制合成路线的改良二
不过
仅仅只是这样
依旧让陈深感觉不太安心
迟疑了片刻之后
陈深拿起手机拨通了陆良的电话
他决定让陆良也参与到这个项目中来
这样做的目的
是为了让项目多一个保险
毕竟仿制氯巴占这件事现在极其重要
容不得有半点差错发生
有了陆良这个保险在
万一研究所这边出了什么岔子
陆良那边也能确保项目不出问题
很快
电话就被接通了
电话那头传来了陆良的声音
陈所
什么事情
陈深语气凝重的开口说道
小陆网络氯巴占的事情你知道吗
知道啊
怎么了
陈深接着说道
目前所里已经对氯巴占的仿制进行了立项
你能参加到这个项目中来吗
对于陆良会不会同意参与项目这件事情
陈深心里也没底
毕竟陆良之前做的都是原研药
仿制药从没有做过
不过陆良倒是答应的十分爽快
没问题
这让陈深稍微放松了许多
多了陆良这一道保险
整个项目也会变得稳妥许多
陈生继续说道
小陆
那你那边什么时候可以开始这个项目
现在比较急
电话那头的陆良沉默了片刻
陈总
其实我这边早就开始了
在听到陆良的这句话
陈深先是一愣
随即表情变得古怪了起来
挂断了电话之后
陆良看向自己的电脑屏幕
在仿制氯巴占之前
陆良自然是先将关于癫痫这种疾病的研究翻出来看一遍
癫痫
也就是脑部的神经元异常放电
导致大脑强烈兴奋
用通俗易懂的话来说
就是发癫
癫痫属于一种常见的慢性神经系统疾病
任何年龄阶段都有可能发生癫痫
而其中以儿童阶段为高发
到目前为止
癫痫的发病机制依旧没有研究清楚
因为诱发癫痫的因素实在是太多了
大脑皮质发育不良
颞叶硬化
中枢神经系统感染
创伤性脑损害等等因素都会诱发癫痫
难治性癫痫属于癫痫的一种
它不是某个具体的疾病
而是某一类疾病的代称
难治性癫痫包括了婴儿痉挛症
至而综合症
LGS综合征
大田原综合征
结节性硬化症
脑炎后遗症等等
这些疾病数量种类之多
让陆良感觉有些瞠目结舌
而患病的孩子会出现反复的癫痫发作
每天发作几十次甚至几百次
有些患儿如果不及时抢救的话
这种癫痫就会直接要命
这也是为什么成年人中很少看到难治性癫痫患者
因为大部分患儿都活不到成年
随后
陆良又翻了翻氯巴占的研究
不得不说
氯巴占的研究简直少的可怜
如果换做其他常见抗癌药物的论文
在网上能搜索出十几万个研究结果出来
但到了氯巴占这里
只有寥寥可数的几百个结果
陆良的目光从氯巴占的研究文献上扫过
氯巴占之所以能发挥抗癫痫作用
主要是通过y杠氨基丁酸受体GABAA
这是一种氯离子通道型受体
这种受体由五个亚基组成
分别是a一
a二 贝塔一
贝塔二和瓦艾
a一介导镇静作用
a二介导抗焦虑作用
这两种亚型均有抗癫痫作用
氯巴胺通过和瓦尔杠氨基丁酸受体结合
增加瓦尔冈氨基丁酸对神经元的抑制
减弱了神经元的异常兴奋
从而发挥抗癫痫的作用
陆良简单的了解了一下氯巴胺发挥药效的原理
不过这并不是他所关心的
他真正关心的还是氯巴占的仿制
如何去合成氯巴占
那才是重点
氯巴胺属于一五杠苯二氮类药物
其化学式是c幺六h幺三CLN二零二
在第一和第五位上有氮原子
而目前大部分的人都会选择用五杠六杠二杠硝基联苯胺作为原料
通过还原反应得到五杠氯杠二杠氨基联苯胺
然后再用五杠氯杠二杠氨基联苯胺通过使丙二酸单乙酯酰氯发生酰化反应
或是在四氢呋喃中与丙二酰氯反应中得到c幺零h幺零CLNO这个重要的中间体
到这一步的时候
已经和氯巴占十分接近了
接下来只需要在碱性条件下
一点点小小的碘甲烷反应
就可以得到氯巴占的粗品
但这并不是陆良想要的
利用丙二酸单乙酯酰氯氯发生酰化反应制得的氯巴占
其总产率极为低下
最后产率仅有百分之十一
什么概念
一百克的原料
最后做出来的氯巴占可能只不到十克
十克甚至还是一个十分理想的结果了
而用四氢呋喃中与丙二酰氯反应制得的氯巴占
尽管产率有百分之六十
但这一步需要贵金属纳米颗粒作为催化剂
同时环合步骤使用当量的三氯化铝为酰化试剂
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